屠呦呦与青蒿素的故事 杜兆辰 学员十营 汇报人：杜昭辰 The Nobel Prize 瑞典卡罗琳医学院 于 10月5日 在首都 斯德哥尔摩 宣布 2015 年诺贝尔 生理学或医学奖 颁发给 屠呦呦（中国）、 shatoshi omura（日本） 、 William C Campbell（美国） 捷报 “ 在青蒿素发现的过程中，古代文献在研究的最关键时刻给予我灵感。” 2008 年全球疟疾感染者分布图： 每年有 5 亿人感染疟疾， 其中有 100 万不幸死亡。 疟疾 疟疾是威胁人类生命的一大顽敌， 与艾滋病和癌症一起，被世界卫生组织列为世界三大死亡疾病之一。 作用机制 公元前 2700 年，中国的古典医书《黄帝内经》描述了疟疾的相关症状：发热、寒颤、出汗退热等。 疟疾 目前人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物， 一是法国科学家 19 世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁 二是我国科学家 20 世纪 70 年代从青蒿中提取的青蒿素。 青蒿素 青蒿素是中国药学工作者从 菊科植物黄花蒿叶 中提取分离到的一种具有 过氧基团 的 倍半萜内酯类化合物 化学式C15H22O5，分子量282.33，无色针状晶体，味苦。 青蒿素 罗丹等 《中国医学创新》2014 1.自由基的抗疟作用； 2.对红内期疟原虫的直接杀灭作用； 3.抑制 PfATP6 酶的抗疟作用 青蒿素 故事 文革期间 1969年 “523”的战备项目：当时正值越南战争，耐药的恶性疟在越南流行，引起双方部队严重的非战斗性减员，中国在越共的请求下开始在军内开展抗疟药的研究 1969年，高年资科学家绝大多数“靠边站”了，不可能参加科学研究。中医研究院中药研究所的实习研究员屠呦呦等应召加入“523任务”。 背景 故事 屠呦呦加入的是 中医药协作组 与军事医学科学院的研究人员一同 查阅历代医药 记载，挑选其中出现频率较高的抗疟疾药方，并实验这些药方的效果。 “曾经出现过68%抑制疟原虫效果”的青蒿，在复筛中因为结果并不好而被放弃。 经过 故事 研究突破 东晋葛洪《肘后备急方》 「青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之」 1971 年下半年，屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素（乙醚的沸点为 34.6 度），提取物抗疟作用率达 95% 到 100%，这一方法对证明青蒿粗提物有效性起到了关键作用。 故事 后续过程 倪慕云先试图获得青蒿中的活性化合物（黑色胶状物，抗疟有效组分） 钟裕容成功地获得结晶“青蒿素II”（后称青蒿素）（白色针状结晶，抗疟有效单体） 现在使用较为广泛的蒿甲醚、青蒿琥酯等青蒿素的衍生物是由中国科学院上海药物所李英等和广西桂林制药厂刘旭等于1976年后多年研究的结果。 机理方面的进一步研究： 提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防 研制“复方双氢青蒿素”： 解决多重抗药性恶性疟 扩展药效至免疫领域： 红斑狼疮和光敏性疾病 其他贡献
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